Məhsullar

Tianeptin Natrium tozu (30123-17-2)

Tianeptin natrium tozu, noradrenalin və ya dopamin qəbuluna təsir etmədən, beyində serotonin qəbulunun seçici gücləndiricisidir. Klinik cəhətdən faydalı antidepresan. Hüceyrə mədəniyyətindəki hipoksiyaya və sitokinlərin in vivo-ya təsiri ilə neyroprotektiv təsir göstərir.

İstehsalBatch İstehsalı
Paketi: 1KG / çanta, 25KG / baraban
Wispowder böyük miqdarda istehsal və təmin etmək qabiliyyətinə malikdir. cGMP şəraitində bütün istehsal və ciddi keyfiyyətə nəzarət sistemi, bütün sınaq sənədləri və nümunə mövcuddur.
Kateqoriya:

Tianeptin natrium tozu (30123-17-2) video

 

Tianeptin Natrium toz (30123-17-2) Əsas Məlumat

ad Tianeptin natrium tozu
CAS 30123-17-2
təmizlik 98%
Kimyəvi adı 7 - [(3-Chloro-6,11-dihydro-6-metil- 5,5-dioksidodibenzo [c, f] [1,2] tiazepin-11-il) amin] hetenan turşusu natrium duzu
Sinonimlər Tianeptin sodyumu
Tianeptin natrium30123-17-2
Tianeptin sodyumu
Stablon
Koaksil
Molekulyar Formula C21H24ClN2NaO4S
Molekulyar çəki 458.93
Melting Point 148-150 ° C
InChI Key ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
Forma Bərk
Görünüş Ağdan Tan tozu
Yarı həyat Mövcud deyil
solubility Suda həll edin (92 ° C-də 25 mq / ml), DMSO (92 ° C-də 25 mq / ml), etanol (92 ° C-də 25 mq / ml) və metanol.
Storage Vəziyyəti Otaq istiliyi (susuzlaşdırma)
Ərizə Beyində serotoninin qəbuledici gücləndiricisi olaraq noradrenalin və ya dopamin qəbuluna təsir etmir.
Test Sənədi Mövcud

 

Tianeptin Natrium Ümumi Təsvir

Tianeptin tozu atipik bir antidepresandır. Bu μ-opioid reseptorunun agonistidir (insan və siçan reseptorları üçün MOR; EC50s = 194 və 641 nM, müvafiq olaraq G proteinin aktivləşdirilməsi üçün BRET təhlillərində) və həmçinin glutamat sisteminə təsir göstərir. Tianeptin (30 mq / kq) vəhşi tipli məcburi üzmə testində dözülməzliyi azaldır, lakin MOR nokaut siçanları MOR-lərə bağlı antidepresan kimi fəaliyyət göstərdiyini göstərir. Açıq sahə testində lokomotor aktivliyi 30 deyil, 10 mq / kq artırır və siçanlarda isti boşqab sınağında pəncə çəkilmə gecikməsini artırır. Tianeptin, siçanlarda frontal korteksdə və hipokampal CA1 bölgəsində AMPA reseptoru GluR3 alt hissəsinin fosforlaşmasını artıraraq AMPA reseptorunun fəaliyyətini modulyasiya edir. 1 gün ərzində gündə 1 mq / kq dozada qəbul edildiyi zaman siçovullarda hipokampal CA3 bölgəsində xroniki təmkin stressi ilə yaranan glial glutamat daşıyıcısı 10 (GLT-21) ifadəsinin artmasının qarşısını alır. Siçovullarda amigdalanın bazolateral nüvəsindəki kəskin məhdudlaşdırıcı stress nəticəsində yaranan hüceyrədənkənar qlutamat səviyyəsindəki artımları da geri qaytarır.

 

Tianeptin Natrium tozu Tarixi

Tianeptin natrium tozu, noradrenalin və ya dopamin qəbuluna təsir etmədən, beyində serotonin qəbulunun seçici gücləndiricisidir. Klinik cəhətdən faydalı antidepresan. Hüceyrə mədəniyyətindəki hipoksiyaya və sitokinlərin in vivo-ya təsiri ilə neyroprotektiv təsir göstərir. Siçovul hipokampal neyronlarında mTORC1 aktivləşdirilməsini təşviq edir və dendritik böyüməni, onurğa sıxlığını və sinaptik zülalları artırır. Mədəniyyətdə mikroclial hüceyrələrin LPS tərəfindən ortaya çıxan iltihab aktivləşdirilməsini Attenuates.

 

Tianeptin Natrium Təsir mexanizmi

İn vitro və in vivo 5-HT mənimsəmənin seçici vasitəçisi. 5-HT və dopamin (IC50> 10 μM) daxil olmaqla geniş bir reseptor üçün yaxınlıq yoxdur və noradrenalin və ya dopamin qəbuluna təsir göstərmir. İn vivo sistemli tətbiqdən sonra antidepresan, ağrıkəsici və neyroprotektiv.

Tianeptin (ticarət adları Stablon və Coaxil) klinik depressiyanın müalicəsində ən çox istifadə olunan bir dərman birləşməsidir. Ayrıca qıcıqlanan bağırsaq sindromu və ya astma müalicəsində istifadə olunur. Ağır dozalarda, opioid kimi istirahət effektlərinin, məsələn, sedasyon və stimullaşdırma, motivasiyanın artırılması və eyforiya kimi effektlərin verildiyi bildirilir.

Kimyəvi təsnifat baxımından tianeptin trisiklik antidepressantdır (TCA). Ancaq onun farmakologiyası və təsiri, monoaminergik nörotransmitterlərin (məsələn, serotonin, dopamin və noradrenalin kimi) tənzimlənməsi ilə dərhal hərəkət etmək düşünülməməsi halında, tipik antidepresan və anksiyolitiklərdən fərqli olaraq dəyişir, əksinə, tianeptin nəzəriyyə olunur glutamat və glutamaterjik mexanizmlər üzərində hərəkət edin, beynin stres və depresiyaya daha asan uyğunlaşmasına səbəb olur.

 

Tianeptin Natrium tətbiqi

Natrium HepG2 hüceyrələrində bir steatosis-müsbət induksiya kimi təhlil edilmişdir. Tianeptin, üzgüçülük davamlılığı testlərinə (SETs) məruz qalan siçovulların təsirini öyrənmək üçün də istifadə edilmişdir. Bu araşdırma, tianeptinin SET-dən keçən siçovullarda üzmə müddətinin artdığını bildirdi. Üstəlik, tianeptin ümumi xolesterolu və LDL-ni də artırdı, trigliserid səviyyəsinin aşağı düşdüyünü bildirdi. Beləliklə, tianeptin metabolik sindromun patogenezində iştirak edə bilər.

 

Tianeptine Natrium Daha çox araşdırma

Tianeptin natrium suda həll olunan trisiklik antidepresan agentidir. Klassik trisiklik antidepresanlardan və ya selektiv serotonin alma inhibitorlarından (SSRI) fərqli olaraq, tianeptin beyində selektiv serotonin tutma gücləndiricisidir (SSRE) və neyron dendritlərin stresə məruz qalan atrofiyasını azaldır. (Məhsul yalnız tədqiqat məqsədi daşıyır.) Tianeptinin klinik sınaqları, flüoksetin (a SSRI) və amitriptilin (a TCA) kimi digər daha populyar antidepresanlar kimi təsirli olduğunu göstərir. Bununla birlikdə, Tianeptinin ənənəvi antidepresanlara nisbətən daha az yan təsir və fəsadlar olduğu görünür.

Antidepresan təsirlərinə əlavə olaraq, tianeptin, panik pozğunluqlarının müalicəsində xüsusilə vəd göstərən anksiyolitik (antitərbiyə) xüsusiyyətlər də nümayiş etdirir. Tianeptin eyni zamanda nöroprotektiv xüsusiyyətlər göstərir və depressiyalı xəstələrdə idrakı yaxşılaşdırır. Tianeptinin anksiyolitik və əhval-ruhiyyəni artıran təsirləri, nöroprotektiv və bilişsel faydalarına əlavə olaraq onu populyar bir nototrop halına gətirir.

Reçeteli göstərişlərdə tianeptinin 12.5 mq dozada qəbul edilməli və gündə üç dəfə qəbul edilməli, dozalar arasında 3-4 saat gözlədiyi göstərilir.

 

Tianeptine Natrium İstinadı

 

Trend Məqalələr