Məhsullar

7,8-Dihidroksiflavon tozu

7,8-Dihidroksiflavon, həmçinin tropoflavin kimi tanınan, Godmania aesculifolia, Tridax procumbens və primula ağacı yarpaqlarında tapılan təbii flavondur.[2][3][4] Onun neyrotrofin beyindən əldə edilən neyrotrofik faktorun (BDNF) əsas siqnal reseptoru olan tropomiyozin reseptor kinaz B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM) güclü və selektiv kiçik molekullu agonist kimi çıxış etdiyi aşkar edilmişdir. Tropoflavin həm şifahi olaraq biomənimsənilir, həm də qan-beyin baryerinə nüfuz edə bilir. Alzheimer xəstəliyinin müalicəsi üçün böyük dərəcədə təkmilləşdirilmiş potensiala və farmakokinetikaya malik tropoflavinin qabaqcıl dərmanı R13 (və əvvəllər R7) hazırlanır.

Wispowder böyük miqdarda istehsal və təmin etmək qabiliyyətinə malikdir. cGMP şəraitində bütün istehsal və ciddi keyfiyyətə nəzarət sistemi, bütün sınaq sənədləri və nümunə mövcuddur.
Kateqoriya:

7,8-Dihidroksiflavon tozu Kimyəvi Baza Məlumatı

ad 7,8-DIHİDROKSİFLAVON
CAS 38183-03-8
təmizlik 98%
Kimyəvi adı 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Sinonimlər 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molekulyar Formula C15H10O4
Molekulyar çəki 254.24
Boling nöqtəsi 494.4 ° C xNUMX mmHg-da
InChI Key COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
Forma bərk
Görünüş Sarı toz
Yarı həyat /
solubility DMSO : ≥ 100 mq/mL (393.33 mM)

DMSO, etanol və metanolda həll olunur.

Storage Vəziyyəti otaq tempi
Ərizə 7,8-Dihidroksiflavon, qlutamatla tetiklenen apoptozu maneə törədən bir TrkB agonistidir.
Test Sənədi Mövcud

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Ümumi təsvir

7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF) müxtəlif təsirlərə malik monofenolik flavondur. O, TrkB-ni ifadə edən neyronları apoptozdan qoruyan neyrotrofik tirozin kinaz reseptoru TrkB (Kd = 320 nM) agonisti kimi çıxış edir.1 7,8-DHF Parkinson xəstəliyinin heyvan modelində neyroprotektivdir.1 Siçanlarda emosional öyrənməni dəstəkləyir. və Alzheimer xəstəliyinin siçan modelində yaddaş çatışmazlığını bərpa edir.2,3 O, həmçinin motor funksiyasını yaxşılaşdırır və Huntington xəstəliyinin heyvan modelində sağ qalma müddətini uzadır.4 7,8-DHF sitoxrom P450 aromatazasını (IC50 = 10 µM) inhibə edir və, bu şəkildə estrogen mübadiləsini dəyişdirir.5 O, həmçinin hüceyrədaxili glutatyon sintezini artıran və reaktiv oksigen növlərini təmizləyən antioksidant təsirə malikdir.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Tarixi

2017-ci ildə tropoflavin və digər kiçik molekullu TrkB agonistlərinin əslində TrkB-nin birbaşa agonistləri olmaya biləcəyini və onların müşahidə edilən təsirlərinə başqa vasitələrlə vasitəçilik etdiyini göstərən sübutlar dərc olundu.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu MEqanizm Of Action

7,8-Dihidroksiflavon selektiv tirozin kinaz reseptor B (TrkB) reseptor agonistidir. O, beyindən qaynaqlanan neyrotrofik faktorun (BDNF) bütün terapevtik təsirlərini - neyronları apoptozdan qorumaq, kain turşusu ilə induksiya olunan toksikliyi maneə törətmək, insult zamanı infarktın həcmini azaltmaq və Parkinson xəstəliyinin heyvan modelində neyroqoruma kimi bütün terapevtik təsirlərini göstərir. BDNF-nin zəif farmakokinetik profili onun terapevtik potensialını məhdudlaşdırır.

7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF) fizioloji təsirləri və TrkB aktivləşdirməsi ilə vasitəçilik edilən hüceyrə siqnal yollarını, məsələn, yaddaş, damar relaksasiyası və hipertoniya ilə əlaqəli olanları müəyyən etmək və fərqləndirmək üçün istifadə edilə bilər. 7,8-DHF skopolamin səbəb olduğu Alzheimer kimi patoloji disfunksiyada qorunma yaradır.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Tətbiq

7,8-Dihidroksiflavon hidrat siçanlarda tropomiyozin-reseptor-kinaz B (TrkB) agonisti kimi və oyandırılmış həyəcanverici postsinaptik cərəyanların (eEPSCs) monitorinqi üçün TrkB-ni inhibə etmək üçün istifadə edilmişdir.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Daha çox araşdırma

Diosmetin (5,7,3′-trihidroksi-4′-metoksiflavon), norvoqonin (5,7,8-trihidroksiflavon), eutropoflavin də daxil olmaqla, tropoflavinin müxtəlif yaxın struktur analoqlarının da in vitro TrkB agonistləri kimi fəaliyyət göstərdiyi aşkar edilmişdir. (4′-dimetilamino-7,8-dihidroksiflavon), 7,8,3′-trihidroksiflavon, 7,3′-dihidroksiflavon, 7,8,2′-trihidroksiflavon, 3,7,8,2′-tetrahidroksiflavon və 3,7-dihidroksiflavon.[37] Yüksək hidroksilləşmiş analoq qossipetin (3,5,7,8,3',4'-heksahidroksiflavon), əksinə, in vitroda TrkB-nin antaqonisti kimi görünür.

Tropoflavinin qaranlıq fazada siçan yuxusunu azaltdığı və siçanlarda oreksin A-nın hipotalamus səviyyəsini azaltdığı, lakin oreksin B səviyyəsini azaltmadığı da müəyyən edilmişdir.

 

arayış

  1. Andero və digərləri (2012) 7,8-dihidroksiflavon, bir TrkB reseptor agonisti, siçovullarda immobilizasiya stresinin səbəb olduğu uzunmüddətli məkan yaddaş pozğunluğunu bloklayır. Hipokampus 22 399
  2. Jang və digərləri (2010) 7,8-dihidroksiflavon tərəfindən güclü neyrotrofik fəaliyyətə malik selektiv TrkB agonisti. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). “Multipleks kəmiyyət analizləri bildirilmiş kiçik molekullu TrkB agonistlərinin yenidən qiymətləndirilməsinə ehtiyac olduğunu göstərir”. Elmi siqnal.
  4. Jiang Kiçik molekullu TrkB reseptor agonistləri Huntington xəstəliyinin siçan modelində motor funksiyasını yaxşılaşdırır və sağ qalma müddətini uzadır. Hum.Mol.Genet. 2013